我们已经更新了我们的隐私政策要更清楚,我们如何使用您的个人数据。

我们使用cookie为您提供更好的体验。你可以读我们的Cookie政策这里。

广告
矩形映像
消息

利用身体自身阻止疼痛的能力

矩形映像
消息

利用身体自身阻止疼痛的能力

信用:Nattanan Kanchanaprat / Pixabay
阅读时间:

芬太尼,羟考酮,吗啡 - 这些物质是许多态度态度的疼痛浮雕的源泉和成瘾和死亡的痛苦流行的原因。

科学家们已经尝试过多年来平衡阿片类药物的有效痛苦性质,其众多负面副作用 - 主要是混合的结果。

John Traynor,Ph.D.和Andrew Alt,Ph.D.及其团队在密歇根州的密歇根大学F. Domino Research Research Center上工作,由国家药物滥用研究所资助,寻求侧面这些问题通过利用身体自身阻止疼痛的能力。

所有的阿片类药物——从罂粟衍生的鸦片到海洛因——都作用于大脑和身体其他部位天然存在的受体。其中一种受体,即mu-阿片受体,与体内被称为内源性内啡肽和脑啡肽的天然止痛药结合。作用于阿片受体的药物会导致上瘾,以及嗜睡、呼吸困难、便秘和恶心等不良副作用。

“通常,当你疼痛时,你正在释放内源性阿片类药物,但它们只是不够强大或持久持续,”托尔登说。该团队长期假设称为阳性颠振调制剂的物质可用于增强身体自己的内啡肽和enkephalins。在发表的新文件中pnas.,他们证明称为BMS-986122的正颠振调制剂可以促进EnKephalins激活Mu-ApiOID受体的能力。

更重要的是,与阿片类药物不同,阳性颠振调制剂仅在内啡肽或脑啡肽的存在下工作,这意味着它们只会在疼痛缓解时开始踢进。它们不会使阿片类药物在不同的位置与受体结合,这在不同的位置使其能够响应身体疼痛缓解化合物的能力。

“当你需要Enkephalins时,你在身体的特定区域中以脉动方式释放它们,然后它们被快速代谢,”托架解释道。“相比之下,像吗啡这样的药物会淹没身体和大脑并粘在几个小时内。”

该团队通过分离纯化的受体并测量其响应enKephalins的方式,表明调节剂能够刺激u-opioid受体。“如果添加积极的颠振修改器,则需要更少的Enkephalin来获得响应。”

额外的电生理和小鼠实验证实,体内的疼痛缓解分子更强烈地激活阿片受体,导致疼痛缓解。相比之下,调制器表现出抑郁症呼吸,便秘和成瘾责任的副作用。

他们的下一个目标是测量它们在压力或慢性疼痛条件下增强内源性阿片类药物激活的能力,解释托架,以确保它们是有效的,但不会导致更危险的呼吸抑郁症。

“虽然这些分子不会解决阿片类药物危机,”托架说:“他们可以减缓它并阻止它再次发生,因为疼痛中的患者可以服用这种类型的药物而不是传统的阿片类药物。”

参考:Kandasamy R,Hillhouse Tm,Livingstonke,等。Mu-ApiOID受体的正变构调制产生副作用减少的镇痛。pnas.。2021; 118(16)。DOI:10.1073 / PNAS.2000017118

本文已从以下重新发布材料。注意:可以为长度和内容编辑材料。有关详细信息,请联系引用的来源。

广告